Хемомицин лиофилизат: инструкция по применению, аналоги, отзывы, цена

О Хемомицине

Азитромицин бактериостатический антибиотик широкого спектра действия из группы макролидов-азалидов. Обладает широким спектром антимикробного действия.

Международное непатентованное название (МНН): азитромицин

Регистрационный номер: ЛС000362

Состав

Один флакон Хемомицина лиофилизата содержит: действующее вещество азитромицина (в видазитромицина дигидрата 524,00 мг) в объеме 500 мг; 

Перечень вспомогательных веществ

Вспомогательные вещества:лимонной кислоты моногидрат –110 мг, маннитол –146 мг,натрия гидроксид –до pH6,0 –7,0.

Лекарственная форма Хемомицина

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий

Описание формы

Лиофилизированный порошок или уплотненная в таблетку масса белого или почти белого цвета.

Классификация

Фармакотерапевтическая группа: Антибиотик -азалид 

Код АТХ: J01FA10  Макролиды

Фармакологические свойства

Азитромицин, бактериостатический антибиотик широкого спектра действия из группы макролидов-азалидов. Обладает широким спектром антимикробного действия.

Фармакодинамика

Механизм действия азитромицина связан с подавлением синтеза белка микробной клетки. Связываясь с  50S-субъединицей  рибосомы, угнетает  пептидтранслоказу  на  стадии  трансляции и подавляет синтез белка, замедляя рост и размножение бактерий. 

В высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие. Обладает активностью в отношении ряда грамположительных, грамотрицательных, анаэробных, внутриклеточных и других микроорганизмов.Микроорганизмы могут изначально быть устойчивыми к действию антибиотика или могут приобретать устойчивость к нему.

Шкала чувствительности микроорганизмов к азитромицину:

Микроорганизмы	МИК*, мг/л
	Чувствительные	Устойчивые
Staphylococcus	≤1	>2
Streptococcus A, B, C, G	≤0,25	>0,5
Streptococcus pneumoniae	≤0,25	>0,5
Haemophilus influenzae	≤0,12	>4
Moraxella catarrhalis	≤0,5	>0,5
Neisseria gonorrhoeae	≤0,25	>0,5

*Минимальная ингибирующая концентрацияВ большинстве случаев к азитромицину чувствительны:

• аэробные грамположительные микроорганизмы: 
• Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительный), 
• Streptococcus pneumoniae(пенициллин-чувствительный), 
• Streptococcus pyogenes, 
• Streptococcus agalactiae,
• стрептококки групп C, G;
• аэробные грамотрицательные микроорганизмы: 
• Haemophilus influenzae,  
• Haemophilus parainfluenzae, 
• Legionella pneumophila, 
• Moraxella catarrhalis, 
• Pasteurella multocida, 
• Neisseria gonorrhoeae;
• анаэробные микроорганизмы: 
• Clostridiumperfringens, 
• Fusobacteriumspp., 
• Prevotellaspp., 
• Porphyriomonas spp., 
• Peptostreptococcusspp.;
• -другие микроорганизмы: 
• Chlamydiatrachomatis, 
• Chlamydiapneumoniae, 
• Chlamydiapsittaci, 
• Mycoplasmapneumoniae, 
• Mycoplasmahominis, 
• Borrelia burgdorferi.

Микроорганизмы с приобретаемой резистентностью к азитромицину:

• Streptococcus pneumoniae (пенициллин-устойчивый).

Микроорганизмы, изначально устойчивые:

• аэробные грамположительные микроорганизмы: 
• Enterococcus faecalis,  
• Staphylococcusspp (метициллин-устойчивые  стафилококки  с  очень  высокой  частотой  обладают приобретенной устойчивостью к макролидам); 
• грамположительные бактерии, 
• устойчивые к эритромицину;

анаэробы: 

• Bacteroides fragilis.

Фармакокинетика

Азитромицин быстро проникает из плазмы крови в ткани. 

Концентрируясь в фагоцитах и не  нарушая  их  функции, азитромицин  мигрирует  к  очагу  воспаления, накапливаясь непосредственно в инфицированных тканях. Фармакокинетический профиль азитромицина характеризуется низкой концентрацией в плазме крови и высокой концентрацией в тканях. 

У  здоровых  добровольцев,  при  внутривенной  инфузии  азитромицина  в  дозе  500 мг (концентрация раствора 1 мг/мл) в течение 3 часов максимальная концентрация препарата Cmax в плазме крови составляла 1,1 мкг/мл, при базовой концентрации0,18 мкг/мл.

Схожие значения имелись у пациентов с внебольничной пневмонией, получавших такую же терапию в течение от  2 до 5 дней (Cmax 3,6 мкг/мл, при базовой концентрации0,2 мкг/мл).

Период полувыведения препарата составляет 65-72 часа. Связывание с белками плазмы крови снижается при увеличении  концентрации азитромицина в крови. 

Азитромицин имеет процент связывания с белками, равный 51 при концентрации 0,02 мкг/мл, и 7% -при концентрации 2 мкг/мл.

После внутривенного введения азитромицин распределяется в большинство тканей и жидких сред организма. 

Высокий уровень наблюдаемого объема распределения (в среднем 32 л/кг) и клиренса плазмы (10,8 мл/мин/кг) позволяет предположить, что длительный период полувыведения препарата является следствием накопления антибиотика в тканях с последующим медленным его высвобождением. 

Легко проходит через гистогематические барьеры. Хорошо проникает в дыхательные пути, мочеполовые  органы  и  ткани,  в  т.ч.  предстательную  железу,  в кожу  и  мягкие ткани; накапливается в среде с низким  pH, в лизосомах (что особенно важно для эрадикации внутриклеточно расположенных  возбудителей).  

Транспортируется также фагоцитами: полиморфно-ядерными лейкоцитами и макрофагами. 

Проникает через мембраны клеток и создает высокие концентрации в них.

Концентрация в очагах инфекции достоверно выше (на 24-34%), чем в здоровых тканях, и коррелирует  с выраженностью  воспалительного  отека.  

В  организме сохраняется в эффективных концентрациях в течение 5-7 дней после введения  последней дозы. 

Основным путем биотрансформации является N-деметилирование в печени. 

Выводится  кишечником,  в  основном  в  неизменненом  виде.  

Почками  выводится незначительное количество препарата. Почками  в первый день выводится 11%, и через 5 дней 14% от внутривенно введенной  дозы.

Показания к применению 

Внебольничная пневмония тяжелого течения, вызванная Chlamydia  pneumoniae, Haemophilus  influenzae,  Legionella pneumophila,  Moraxella  catarrhalis,  Mycoplasma pneumoniae, Staphylococcus aureus или Streptococcus pneumoniae;

Инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза тяжелого течения (эндометрит и сальпингит), вызванные Chlamydia trachomatis, Neisseria gonorrhoeae или Mycoplasma hominis.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к азитромицину или другим компонентам препарата;
• повышенная чувствительность к эритромицину, другим макролидам,кетолидам;
• нарушения функции печени тяжелой степени;
• нарушения функции почек тяжелой степени (клиренс креатинина менее 40 мл/мин);
• Детский возраст до 16 лет;
• Одновременный прием с эрготамином и дигидроэрготамином.

С осторожностью

• Миастения, 
• нарушения функции печени легкой и средней степени тяжести, 
• нарушения функции почек легкой и средней степени тяжести (клиренс креатинина более 40 мл/мин), 
• у пациентов с наличием проаритмогенных факторов (особенно у пожилых пациентов): 
• с врожденным или приобретенным удлинением интервала QT, 
• у пациентов, получающих терапию антиаритмическими препаратами классов IA (хинидин, прокаинамид)  
• и III (дофетилид, амиодарон  и  соталол),  
• цизапридом, 
• терфенадином,  
• антипсихотическими препаратами (пимозид),   
• антидепрессантами  (циталопрам),   
• фторхинолонами (моксифлоксацин и левофлоксацин),  
• с  нарушениями  водно-электролитного баланса, 
• особенно в случае  гипокалиемии или гипомагниемии,  
• с  клинически значимой брадикардией, 
• аритмией сердца или тяжелой сердечной недостаточностью; 
• одновременное применение дигоксина, 
• варфарина, 
• циклоспорина.

Хемомицин, инструкция по применению 

Оптимальный режим дозирования определяет лечащий  врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Согласно действующей инструкции лекарственное средство Хемомицин лиофилизат для приготовления раствора для инфузий  по следующей схеме: препарат следует применять только в стационарных медицинских учреждениях!

Рекомендуемые дозы для внутривенного введения азитромицина при лечении взрослых и пациентов старше 18 лет при следующих заболеваниях:

Внебольничная пневмония (ВП)

500  мг  однократно  в  сутки  внутривенно (в/в) в  течение  не  менее  2-х  дней(в случае необходимости, по решению лечащего врачав/в курс может быть продлен, ноне должен составлять  более  5-ти дней).  

Внутривенное  введение  должно  сменяться  последующим пероральным назначением азитромицина  в виде однократной суточной дозы 500 мг до полного завершения 7-10 дневного общего курса лечения. 

Инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза

500 мг однократно в сутки внутривенно в течение не менее 2-х дней(в/в курс лечения составляет не более 5-ти дней). 

Внутривенное введение должно сменяться последующим пероральным назначением азитромицина  в виде однократной суточной дозы 250 мг до полного завершения 7 дневного общего курса лечения. 

Сроки  перехода  на  пероральное лечение  определяются  в  соответствии  с  данными клинического обследования.

Пациенты с нарушением функции почек 

При применении у пациентов с нарушениями функции почек легкой и средней степени тяжести (клиренс креатинина > 40 мл/мин) коррекция дозы не требуется.

Пациенты с нарушением функции печени

При применении у пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести коррекция дозы не требуется.

Пожилые пациенты

У пожилых пациентов коррекция дозы не требуется.Раствор для инфузии готовится в 2 этапа:1 этап-приготовление востановленного раствора: во  флакон  с  500  мг  препаратадобавляют  4,8  мл  стерильной  воды  для инъекций итщательно встряхиваютдо полного растворения порошка. 

В 1 мл полученного раствора содержится 100 мг азитромицина.

Приготовленный  раствор  остается  стабильным  в  течение  24  час  при  комнатной температуре. 

2 этап-разведениевосстановленного раствора (100 мг/мл)проводится непосредственно перед введением в соответствии с ниже представленной таблицей. 

Концентрация азитромицина в инфузионном растворе	Количество растворителя
1.0 мг/мл	500 мл
2.0 мг/мл	250 мл

Восстановленный раствор вносят во флакон с растворителем (0,9% раствор хлорида натрия, 5% декстроза, раствор Рингера) до получения конечной концентрации азитромицина 1,0-2,0 мг/мл в инфузионном растворе. 

Раствор Хемомицина нельзя вводить внутривенно струйно или внутримышечно! 

Рекомендуется вводить приготовленный раствор внутривеннокапельно в течение 3 часов –раствор для инфузийв концентрации 1 мг/мл, в течение 1 часа –в концентрации2мг/мл. 

Передвведением  раствор  подвергают  визуальному  контролю.  

Если  готовый раствор содержит частицы вещества, то он не должен использоваться.

Приготовленный раствор стабилен при комнатной температуре в течение 24 часов.

Хемомицин при беременности 

Применение препарата  при беременности возможно только в случаях, когда польза от его применения для матери превышает возможный риск для плода. 

В период лактации грудное вскармливание приостанавливают.

Побочные действия 

Со  стороны нервной  системы: головокружение/вертиго,  головная  боль,  сонливость судороги; гипестезия, перестезии,  астения,  бессонница,  обморок,  агрессивность, нервозность, ажитация, бред, галлюцинации, тревога, гиперактивность, миастения.

Со стороны органов чувств: шум в ушах, обратимое нарушение слуха вплоть до глухоты (при приеме высоких доз в течение длительного времени), нарушение зрения, нарушение восприятия  вкуса  и  запаха,  извращение  обоняния, потеря  обоняния,  потеря  вкусовых ощущений.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, аритмия, включая желудочковую  тахикардию, увеличение  интервала QT,  двунаправленная желудочковая тахикардия, снижение артериального давления.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, абдоминальные боли и спазмы,  жидкий  стул, метеоризм, дисфагия, сухость  слизистой  оболочки  полости  рта, отрыжка, язвы слизистой оболочки полости рта, повышение секреции слюнных желез, расстройство  пищеварения,  холестатическая  желтуха,  гепатит,  гастрит, изменение лабораторных  показателей  функции  печени,  запор,  изменение  цвета  языка, псевдомембранозный колит,  панкреатит, фульминантный  гепатит, некроз  печени, печеночная недостаточность (возможно со смертельным исходом). 

Со  стороны  дыхательной  системы: пневмония,  респираторные  заболевания, ринит, отдышка.

Со стороны кровеносной и лимфатической систем: эозинофилия, гемолитическая анемия, снижение  количества лимфоцитов, тромбоцитопения,  нейтропения,  лейкопения, нейтрофилия, повышение количества базофилов, моноцитов, тромбоцитов.

Аллергические  реакции: реакция  гиперчувствительности, зуд,  кожные высыпания, ангионевротический отек, крапивница, фотосенсибилизация, анафилактическая реакция, включая отек (в редких случаях со смертельным исходом), многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, остеоартрит, миалгия.

Со стороны мочеполовой системы: нефрит, острая почечная недостаточность, дизурия, боль в области почек, метроррагия, нарушение функции яичек.

Со стороны кожных покровов: дерматит, сухость кожи, потливость.

Лабораторные  показатели: в  плазме  крови:  снижение  или  повышение  концентрации бикарбонатов, повышение активности  щелочной  фосфатазы,  повышение  содержания хлора, изменение  содержания  калия, повышение  концентрации  глюкозы,  изменение содержания    натрия,    повышение    гематокрита,  повышение   активности аланинаминотрансферазы, повышение концентрации билирубина, мочевины, креатинина.

Местные реакции:боль и воспаление в месте введения препарата.

Прочие: кандидоз, в т.ч. полости рта и половых органов, усталость, недомогание, анорексия, вагинит, фарингит, «приливы»крови к лицу, носовое кровотечение, боль вспине, боль в шее, боль в груди, периферическиеотеки, отек лица, лихорадка.

Передозировка

Симптомы: сильная тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея, абдоминальная боль, нарушение функции печени.

Лечение: симптоматическое. Промывание желудка.

Взаимодействие 

Азитромицин не влияет на концентрациюкарбамазепина, циметидина, диданозина, эфавиренза, флуконазола,   индинавира, мидазолама,  теофиллина, триазолама, триметоприма и сульфаметоксазола, рифабутина, цетиризина, нелфинавира,  сиденафила, аторвастатина и метилпреднизолона в крови при совместном применении.
 
В фармакокинетических исследованиях влияния разовой дозы циметидина на фармакокинетику азитромицина не выявлено изменений фармакокинетики азитромицина, при условии применения циметидина за 2 часа до азитромицина. 

При  необходимости  совместного  применения  с  циклоспорином, рекомендуется контролироватьсодержание циклоспорина в кровии соответственно корректировать дозу. 

При совместном применении дигоксина и азитромицина необходимо  контролировать концентрацию дигоксина в крови, т.к. многие макролиды повышают всасывание дигоксина в кишечнике, увеличивая тем самым его концентрацию в плазме крови.

При совместном применении с антикоагулянтами  непрямого  действия  (варфарин, др. антикоагулянты  кумаринового ряда)  рекомендуется  проводить  пациентам  тщательный контроль протромбинового времени. 

Одновременное применение терфенадина и антибиотиков классамакролидов вызывает аритмию и удлинение QTинтервала. 

Необходимо учитывать эти данные при совместном применении терфенадина и азитромицина. 

Одновременное применениеазитромицина (1200 мг) и нелфинавира (по 750 мг3 раза в день) вызывает повышение равновесной концентрации азитромицина в плазмекрови; клинически значимых побочных эффектов не наблюдалось и коррекциидозы азитромицинапри его одновременном применении с нелфинавиром не требуется. 

При одновременномприменениисзидовудиномазитромицин оказывает незначительное влияниена фармакокинетику, в том числе  выведение  почками,зидовудина и его глюкоронидного метаболита. 

Тем не менее, увеличивается  концентрация  активного метаболита –фосфорилированного зидовудина в моноядерных клетках переферических сосудов. 

Пока не определено клиническое значение данного факта. 

При совместном применении азитромицина с эрготамином  и дигидроэрготамином возможно проявление их токсического действия (вазоспазм, дизестезия). Были получены отдельные сообшения о случаях рабдомиолиза у пациентов, одновременно принимающих азитромицин и статины. При одновременном применении азитромицина и рифабутина иногда наблюдалась нейтропения. 

Несмотря на то, что нейтропения ассоциировалась с применением рифабутина, причинно-следственная связь между применением комбинации азитромицина и рифабутина и нейтропенией не установлена.

Азитромицин слабо взаимодействует с изоферментами цитохрома Р450, не выявлено, что азитромицин участвует  в фармакокинетических  взаимодействиях  аналогичных эритромицину и другим макролидам, азитромицин не является индуктором и ингибитором изоферментовцитохрома Р450.

Фармацевтически несовместим с гепарином.

Особые указания

Не установлена безопасность применения и эффективность инъекционной формы препарата Хемомицин у детей до 18лет.

Не следует вводить препарат более длительными курсами, чем указано в инструкции, так как фармакокинетические свойства азитромицина позволяют использовать короткий режим дозирования.

Возможно присоединение суперинфекции  (в  т.ч.  грибковой) при лечении препаратом Хемомицин (как и при проведении любой антибиотикотерапии).

Азитромицин следует применять с осторожностью у пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степенитяжести из-за возможности развития фульминантного гепатита и тяжелой печеночной недостаточности.

При наличии симптомов нарушения функции печени, таких как быстро нарастающая астения, желтуха, потемнение мочи, склонность к кровотечениям, печеночная энцефалопатия терапию препаратом следует прекратить и  провести исследование функционального состояния печени.

Азитромицин следует применять с осторожностью упациентовс нарушениями функции почек легкой и средней степени тяжести.

Применение азитромицина может спровоцировать развитие миастенического синдрома или вызвать обострение миастении. 

При использование препарата Хемомицин может развиться диарея или псевдомембранозный колит, вызванные Clostridiumdifficile. В связи с этим, пациенты с  диареей должны тщательно наблюдаться.

Применение препаратов, тормозящих перистальтику кишечника, при развитии псевдомембранозного колита противопоказано.

После отмены лечения реакции гиперчувствительности у некоторых пациенто в могут сохраняться, что требует специфической терапии под наблюдением врача.

Пациентам, находящимся на диете с ограниченным потреблением натрия, при лечении препаратом Хемомицин необходимо учитывать, что водном флаконе содержится 6,2 мг натрия (натрия гидроксид –вспомогательное вещество).

Влияние на управление автотранспортом

Учитывая вероятность развития побочных эффектов со стороны ЦНС, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и механизмами.

Условия хранения Хемомицина

Хранить при температуре от 10 до  25  ̊С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности Хемомицина

3 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия продажи

Отпускают по рецепту.

Форма выпуска

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий 500 мг. 

По 500 мг действующего вещества помещают во флакон из бесцветного стекла 1 гидролитического класса, укупоренный пробкой резиновой и запечатанный алюминиевым колпачком с вкладышем в виде пластикового диска (контроль первого вскрытия). 1 флакон вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.

Цена Хемомицина, где купить

Цена Хемомицин в аптеках: от 150 рублей до 359 рублей.

Информация о производителе: Хемомицин

Контакты для обращений

г. Москва, ул. Большая Ордынка д. 44, стр. 4

Телефоны: +7 495 797‑31-10,  8 800 250 5000

Электронный адрес: med@stada.ru

https://www.stada.ru/

ИНФОРМИРУЙТЕ ВРАЧА О ПОЯВЛЕНИИ У ВАС ЛЮБЫХ, В ТОМ ЧИСЛЕ НЕ УПОМЯНУТЫХ В ДАННОЙ ИНСТРУКЦИИ, НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫХ РЕАКЦИЯХ И ОЩУЩЕНИЯХ! А ТАКЖЕ ОБ ИЗМЕНЕНИИ ЛАБОРАТОРНЫХ ПОКАЗАТЕЛЕЙ НА ФОНЕ ПРИЕМА ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА!